药物治疗是癌痛治疗的基础。药物治疗有效、相对危险性低、价格便宜，而且通常作用迅速。即使在同一止痛药家族中，每一种药物的效果和副作用也不尽相同。
要先使用最简单的剂量表和侵害性最小的方法。对轻度至中度的疼痛，除非病人病情不允许使用，一般用阿司匹林、扑热息痛或非甾体类消炎药(NSAIDs)。当疼痛持续或加重时，加用阿片类药物。如果疼痛继续或变为中度至重度，应逐渐增加阿片类药物的强度或剂量。按规定时间给药，以维持药物浓度，可防止疼痛的反复。求得病人和家属的合作，以达到有效的治疗水平。对长期的癌痛用药进行全程的监督和管理，如果需要可额外给药。阿片类药物是治疗中度至重度疼痛的主要止痛药。它的效果好，有很好的性能价格比。
长期使用阿片类药的后果――耐受和身体依赖性――常和药物滥用引起的精神依赖(成瘾)相混淆。这种误解常妨碍给癌痛病人的处方、服药和发放药物，结果是癌痛不能得到有效治疗。
因为许多癌痛病人在长期阿片类药物治疗中产生耐受，医师害怕增加剂量会缩短生存期。所以医师可能由于害怕严重的副作用而不愿意给晚期癌症病人开大剂量阿片类药。但医师的职责是缓解病人的痛苦，即使冒着有副作用的危险也必须增加剂量。
阿片类药物根据结合的受体不同以及与受体结合后功能不同可分为完全激动剂、部分激动剂、激动-拮抗混合剂(表2)。应用阿片类药物存在很大个体差异。
阿片类药物分类
完全激动剂
包括吗啡、氢吗啡酮、可待因、氧可酮、氢可酮、美沙酮、左啡诺、芬太尼，它们在增加剂量以提高效果时没有最高剂量限制。一种完全激动剂不会逆转或拮抗同时应用的其它完全激动剂的作用
吗啡
最常用的阿片类药。有几种不同的剂型，目前较普遍使用的是能持续作用8～12小时的吗啡控释片剂
其他激动剂
对某种口服阿片类药物有剂量依赖性副作用的病人(如幻觉、烦躁不安、神志模糊)，可尝试其它阿片类药物。按时接受阿片类止痛药的病人，在有突发疼痛时，应增加口服或胃肠道外快速起效、作用时间短的阿片激动剂
哌替啶(度冷丁)
由于哌替啶作用时间短(2.5～3.5小时)，其代谢产物去甲哌替啶有毒性，且在体内累积，尤其是肾脏功能有损害时，可引起神经系统的刺激症状，可能会导致抽搐发生，所以在治疗癌痛时一般不使用
部分激动剂
例如丁丙诺啡，对阿片受体的作用不如完全激动剂强，有最大剂量和效应的限制，止痛效果有限
混合激动-拮抗剂
对一种阿片受体起阻断作用或不起作用，而对另一类受体起激动作用。对接受阿片激动剂的病人可能引起停药综合症，并增加疼痛。这一类药物包括喷他佐辛、地诺辛等，其止痛效果受剂量依赖的平台效应限制
最合适的剂量应该是在能够控制疼痛的同时副作用最小。如果病情发展可增加剂量，以下几点需注意：
(1)剂量的确定：增加或降低的剂量应为当前用量的1/4到1/2。
(2)服药方式的改变：当从口服改为直肠用药时，先用与口服相同的剂量，然后慢慢增加。胃肠外用药需降低剂量，皮下、肌肉内和静脉内途径的剂量相似。
(3)阿片类药物的停药：当病人经过其它治疗(如破坏神经)而疼痛消失时，要逐渐减少阿片类药物的用量直至停药，防止停药反应的发生。
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